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【冠狀病毒】港大:舊藥易生抗藥性 研強效口服新藥 抗多種冠狀病毒

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【明報專訊】過去廿年冠狀病毒引發3次重大疫情。港大醫學院臨牀醫學學院微生物學系科研團隊,與InnoHK病毒與疫苗研究中心及四川大學合作,研發出一款新型口服雙效抑制劑TMP1,有效對抗所有現存人類致病性冠狀病毒,且對現有藥物如帕昔洛韋具抗藥性的病毒有顯著功效。港大稱TMP1有望提供更有效且具持久功效的治療方案,應對未來可能爆發的疫情。

治療冠狀病毒舊藥:難吸收 易生抗藥性

港大醫學院臨牀醫學學院微生物學系副教授及何耀棣傑出青年教授朱軒表示,冠狀病毒利用宿主酵素「TMPRSS2」入侵人體細胞,因此TMPRSS2成為抗冠狀病毒療法的潛在靶點,惟用於治療的TMPRSS2抑制劑有局限,口服後不易被人體吸收,且在體內迅速分解,降低療效。

另一抗病毒藥物靶點是冠狀病毒的主蛋白酶(Mpro),針對新冠病毒Mpro開發的帕昔洛韋目前抗病毒效力強,惟病毒能快速變異,產生對現有藥物具抗藥性的變種。

研究團隊採用新型化學合成方法,篩選出能有效抑制新冠病毒Mpro和宿主TMPRSS2酶活性(enzymatic activity)的強效小分子,最終研製出新型雙效抑制劑TMP1,並做測試評估TMP1在人體的穩定性、抗病毒效力等。


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已申專利 臨牀應用待探

朱軒指出,研究結果顯示,TMP1對所有已知人類致病性冠狀病毒,包括高致病性新冠病毒、沙士病毒及中東呼吸綜合症冠狀病毒,均具抗病毒效力。TMP1能保護倉鼠免受新冠病毒傳染,而在感染細胞與動物實驗中,TMP1對具帕昔洛韋抗藥性的新冠病毒變異株展現有效保護作用。研究已發表於期刊《自然通訊》,團隊已申請專利,進一步探索TMP1臨牀應用。


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【冠狀病毒】港大:舊藥易生抗藥性 研強效口服新藥 抗多種冠狀病毒
過去廿年冠狀病毒引發了3次重大疫情。(設計圖片)
  1. 新型雙效抑制劑 TMP1 與現有藥物有何不同?

    現有的抗冠狀病毒藥物主要針對單一靶點,例如 TMPRSS2 抑制劑 雖能阻止病毒入侵,但口服後不易吸收且容易在體內分解;帕昔洛韋雖然抗病毒效力強,但病毒容易變異產生抗藥性。TMP1 則同時抑制 病毒的主蛋白酶(Mpro)宿主 TMPRSS2 酵素,屬於「雙效」作用,對現有藥物抗藥性的病毒變種仍具保護效力,並在細胞及動物實驗中展現良好效果。

  2. TMP1 目前是否已經可以用於臨牀治療?

    暫時未能。TMP1 的研究成果已刊登於《自然通訊》,並已申請專利,目前仍處於科研和臨牀前測試階段,尚需進一步研究和臨牀試驗,才能確定安全性及實際治療效果。因此距離正式應用於病人,仍需一定時間。

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